更低吸附+黄金标准,多肽生物分析的两大护法●!

岛津(上海)实验器材有限公司 市场部 周可鹏

  多肽一般是由100个以内氨基酸通过肽键连接而成的一类化合物,通常具有二级结构。自上世纪20年代胰岛素疗法问世以来,多肽药物一直在医药领域发挥了重要的作用,相比于小分子药物,多肽药物在生物活性和特异性方面比较高,同时稳定性方面比蛋白质药物较好。
  随着生物技术的不断发展,越来越多的多肽药物被开发并应用于临床,因适应证广、安全性高且疗效显著,多肽药物目前广泛应用于肿瘤、糖尿病、艾滋病、细菌真菌感染、免疫、心血管、泌尿等方面。


▲糖尿病药物利拉鲁肽的氨基酸序列图和药物三牛官网注册图

  早在2017年FDA发布的“Impact Story”栏目中的一篇文章[1]就提到,目前全球将近有100种上市的多肽药物,全球销售额约在150-200亿美元。研发新的多肽药物以及多肽类仿制药都面临着巨大的机遇和挑战。
  FDA收到的关于多肽药物新的适用症申请正在快速增加,同时仿制药的出现也正加速多肽药物的发展。然而为了确保仿制药与原研药的质量和疗效一致性,开发稳定的多肽药物分析和表征方法变得尤为重要。FDA的药品评价和研究中心(CDER)的专家们认为质谱(MS)技术是分析多肽药物非常关键的一项技术。
[1]参考网站:

  结合液相的色谱分离和质谱的检测,LCMS方法因其良好的专属性、高灵敏度、更宽的动态范围、以及更高的准确度和精密度,现已广泛用于多肽药物的分析方法开发中,尤其是含有生物基质的分析方法开发。同样LCMS方法也适用于多肽药物临床使用阶段的药物监测。

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  但是相比于其他小分子药物,多肽因其具有吸附性以及分子量较大的特点,因此在样品的储存、预处理以及色谱柱的选择、仪器方法的开发等方面带来了更大的挑战。尤其像多肽容易吸附到固体表面,最终可能导致浓度测量的偏差,通常推荐低吸附的材质三牛官网注册来保存多肽药物。

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  在多肽药物的生物分析方法开发中,还有一个非常重要问题就是内标(IS)的选择。内标在保证LCMS方法的准确度和方法稳健性方面起着至关重要的作用,选择稳定同位素内标用于LCMS生物分析方法也逐渐成为“金标准”?悸嵌嚯囊┪锷锓治龇椒ǖ母丛有裕≡裎榷ㄍ凰啬诒晔备怯畔韧萍龊13C标记及标记数量更多的内标●!
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